Экслютон
Товары не найдены
Экслютон: инструкция по применению
Производитель и страна происхождения
Владелец регистрационного удостоверения:
Organon
Произведено:
Нидерланды
Состав
1 таб.
линэстренол 500 мкг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.
линэстренол 500 мкг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Формы выпуска
- Таблетки
Действующее вещество
Показания к применению
Дисфункциональные маточные кровотечения, эндометриоз, некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи, предменструальный синдром, необходимость подавления овуляции, отсрочка нормальной менструации.
Пероральная контрацепция.
Пероральная контрацепция.
Коды МКБ-10
- N80 Эндометриоз
- N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
- N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Способы применения и дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний.
Противопоказания
Для применения в качестве терапевтического средства: тяжелые заболевания печени, маточные кровотечения неясной этиологии, сильный зуд, порфирия, отосклероз, беременность.
Для пероральной контрацепции: нарушения менструального цикла, ациклические маточные кровотечения неясного генеза, злокачественные новообразования молочных желез и репродуктивной системы, обильные менструации, тяжелая форма сахарного диабета, артериальная гипертензия, эпилепсия, внематочная беременность в анамнезе.
Для пероральной контрацепции: нарушения менструального цикла, ациклические маточные кровотечения неясного генеза, злокачественные новообразования молочных желез и репродуктивной системы, обильные менструации, тяжелая форма сахарного диабета, артериальная гипертензия, эпилепсия, внематочная беременность в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в качестве терапевтического средства при беременности.
В случае наступления беременности при применении для пероральной контрацепции беременность рекомендуют прервать.
В случае наступления беременности при применении для пероральной контрацепции беременность рекомендуют прервать.
Передозировка
Линэстренол обладает очень низкой токсичностью.
Симптомы: тошнота и рвота
Лечение: симптоматическое.
Симптомы: тошнота и рвота
Лечение: симптоматическое.
Побочные действия
При применении в качестве терапевтического средства возможны прорывные кровотечения или мажущие выделения из половых путей, повышение или снижение либидо, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, увеличение массы тела; редко - нервозность, депрессия, усиление потоотделения, угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, зуд, желтуха, изменение функциональных печеночных проб, снижение толерантности к глюкозе, изменение спектра липопротеинов, боли в молочных железах, повышение свертываемости крови.
При применении в качестве средства для пероральной контрацепции возможны межменструальные кровянистые выделения, укорочение менструального цикла (менее 25 дней) или олигоменорея (более 45 дней), тошнота, головные боли, нагрубание молочных желез, увеличение массы тела, задержка жидкости в организме, снижение либидо, артериальная гипертензия, акне, снижение толерантности к глюкозе, пигментация.
При применении в качестве средства для пероральной контрацепции возможны межменструальные кровянистые выделения, укорочение менструального цикла (менее 25 дней) или олигоменорея (более 45 дней), тошнота, головные боли, нагрубание молочных желез, увеличение массы тела, задержка жидкости в организме, снижение либидо, артериальная гипертензия, акне, снижение толерантности к глюкозе, пигментация.
Фармакологическое действие
Синтетический гестаген. Вызывает переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию. Механизм контрацептивного действия связан преимущественно с периферическим гестагенным влиянием на репродуктивную систему, которая выражается в уменьшении количества и увеличении вязкости цервикальной слизи, снижении пенетрирующей способности сперматозоидов. Угнетает транспортную функцию маточных труб, снижает имплантационные свойства эндометрия.
Фармакокинетика
Линестренол является предшественником (пролекарством) и метаболизируется до фармакологически активного метаболита нореэтистерона.
Всасывание. После перорального приема препарата Экслютон®, линестренол быстро всасывается и превращается в норэтистерон. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность норэтистерона составляет 64 %.
Распределение. Норэтистерон на 96 % связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (61 %) и меньше - с глобулином, который связывает половые гормоны (35 %).
Метаболизм. Первая фаза метаболизма линестренола включает 3-гидроокислирование и следующую дегидрогенизацию. Потом активный метаболит норэтистерона восстанавливается; продукты распада связываются с сульфатами и глюкуронидами.
Выведение. Норэтистерон имеет среднее время полувыведения приблизительно 15 часов. Клиренс из плазмы составляет приблизительно 0,6 л/ч. Выведение линестренола и его метаболитов происходит с мочой (в основном, в виде глюкуронидов и сульфатов, в меньшей мере - в виде неизмененного линестренола) и с фекалиями. Отношение степени выведения с мочой к выводу с фекалиями составляет 1,5:1.
Всасывание. После перорального приема препарата Экслютон®, линестренол быстро всасывается и превращается в норэтистерон. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность норэтистерона составляет 64 %.
Распределение. Норэтистерон на 96 % связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (61 %) и меньше - с глобулином, который связывает половые гормоны (35 %).
Метаболизм. Первая фаза метаболизма линестренола включает 3-гидроокислирование и следующую дегидрогенизацию. Потом активный метаболит норэтистерона восстанавливается; продукты распада связываются с сульфатами и глюкуронидами.
Выведение. Норэтистерон имеет среднее время полувыведения приблизительно 15 часов. Клиренс из плазмы составляет приблизительно 0,6 л/ч. Выведение линестренола и его метаболитов происходит с мочой (в основном, в виде глюкуронидов и сульфатов, в меньшей мере - в виде неизмененного линестренола) и с фекалиями. Отношение степени выведения с мочой к выводу с фекалиями составляет 1,5:1.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
В качестве терапевтического средства с осторожностью применяют при симптомах сердечной недостаточности, при артериальной гипертензии, депрессии, указаниях в анамнезе на тромбоэмболические процессы.
При применении в качестве средства для контрацепции в случае появления ациклических кровянистых выделений или олигоменореи необходимо исключить беременность и органическую патологию.
При применении в качестве средства для контрацепции в случае появления ациклических кровянистых выделений или олигоменореи необходимо исключить беременность и органическую патологию.
Список литературы
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.